El linezolid es un antimicrobiano de origen sintético perteneciente al grupo de las oxazolidonas, que se emplea en el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias multirresistentes. Su principal indicación es el tratamiento de infecciones respiratorias, sin embargo se ha utilizado con éxito en el tratamiento de infecciones cutáneas o de tejidos blandos en general, incluidas meningitis de origen bacteriano.

Mecanismo y espectro de acción

Es un antimicrobiano inhibidor de la síntesis proteica de la bacteria a nivel de la subunidad ribosomal 50s, impidiendo la formación del complejo de iniciación, siendo el único antibiótico que produce su efecto por acción a este nivel de la síntesis proteica.

En cuanto a su espectro de acción, el Linezolid solo es efectivo contra microorganismos Gram positivos, como: Enterococcus faecium, estafilococos coagulasa positivo, S. aureus, Streptococcus agalactiae, St. pneumoniae, St. Pyogenes, Listeria monocytogenes, Corynebacterium, anaerobios Gram positivos, micobacterias y Nocardia spp.

Farmacocinética

Linezolid se absorbe rápida y casi completamente, alcanzando su máxima concentración en el plasma entre 1 a 2 horas después de su administración. Su biodisponibilidad es de 100%, luego de una dosis via oral y su administración con las comidas no afecta su absorción. Alcanza una buena distribución en diversos tejidos, excepto en tejido adiposo y hueso, con una vida media de 5 a 7 horas, por lo cual puede administrase cada 12 doce horas.

Su metaboliza principalmente por oxidación del ácido morfolino y no por la vía del citocromo P450 y se elimina por la orina a través de un mecanismo de resorción tubular, por lo cual no requiere ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal y hepática y la dosis recomendada en humanos es de 600 mg dos veces por día.

Resistencia

Este antibiótico es relativamente nuevo; se encuentra en el mercado desde el año 2000, y aunque inicialmente se esperaba que las bacterias no pudieran desarrollar resistencia a esta drogas, estudios in vitro han demostrado el desarrollo de resistencia en cepas de Enterococcus faecium y E.

faecalis, asi como también se han detectado cepas de S. aureus con sensibilidad reducida.

Efectos adversos

Los efectos adversos más frecuentes atribuidos a este antimicrobiano en pacientes humanos son: rash cutáneo, signos gastrointestinales: pérdida del apetito, diarrea, náuseas y estreñimiento; insomnio, cefalea y confusión. En animales ha demostrado efectos indeseables sobre la gestación por lo cual su uso durante el embarazo debe ser bajo estricta evaluacion del riesgo-beneficio.

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