Con 16 años de edad llegó a EE.UU. Cuando la Segunda Guerra Mundial arrasaba Europa, refugiado judío austríaco, con su madre perdió sus últimos 20 $ gracias a un taxista estafador en Nueva York. Escribió a Roosevelt, pidiendo ayuda, y obtuvo una beca universitaria.

El Dr. Djerassi escribió libros, obras de teatro y 1200 artículos. Impartió clases en universidades durante cinco décadas. Creó una colonia de artistas en California. Y obtuvo una patente sobre el primer antihistamínico. Su trabajo sobre la ciencia de control de la natalidad ayudó a engendrar enormes controversias y cambios sociales, alterando las prácticas sexuales y reproductivas, la economía familiar y la vida laboral de millones de mujeres en todo el mundo.

El Dr. Djerassi fue llamado a menudo el padre de la píldora, aunque es algo exagerado. Él no inventó la píldora, fue sólo uno de los muchos científicos pioneros en las bases químicas de la que sería la píldora. Trabajando en un pequeño laboratorio en la Ciudad de México, sintetizó una progestina llamada noretindrona, que se convirtió en el ingrediente clave de la píldora. Fue el 15 de octubre 1951, un año antes de que se crearan compuestos similares en otros laboratorios.

Los científicos sabían que altos niveles de estrógeno y progesterona inhiben la ovulación. Pero sintetizarlos a partir de extractos animales o vegetales era costoso e ineficaz para el uso como anticonceptivos. La síntesis por el Dr. Djerassi y sus colegas, el Dr. Rosenkranz y el estudiante, Luis E. Miramontes, era económica y efectiva para uso oral.

Al principio, el equipo lo consideró como un gran avance para la fertilidad, no para el control de la natalidad.

Si bien su significado como inhibidor del embarazo pronto fue reconocido, se necesitaron cinco años de pruebas para demostrar su seguridad y eficacia relativa. Incluso entonces, las compañías farmacéuticas se mostraron renuentes a comercializar la píldora, temiendo el boicot de sus productos por parte de grupos religiosos y otros que se oponen al control de la natalidad.

En la década de 1960, sin embargo, la píldora - basada también en el trabajo pionero de MC Chang, Gregory G. Pincus, John Rock y otros, conocida como la píldora anticonceptiva oral combinada - fue desarrollada y comercializado por varias farmacéuticas. Incluyendo Syntex, donde el Dr. Djerassi y sus colegas habían trabajado. Su uso se extendió rápidamente, produciendo enormes efectos económicos y sociales. Se dio a las mujeres un control sin precedentes sobre la fertilidad y la separación del sexo de la procreación. Se dejó que las parejas planificaran los embarazos. También generó debates sobre la promiscuidad y la moralidad, la Iglesia Católica, en particular, hizo hincapié en sus prohibiciones sobre la anticoncepción artificial.

Con los años, Djerassi disertó ampliamente para promover la píldora y se enfrentó a las controversias sobre los posibles efectos secundarios, incluyendo un mayor riesgo de coágulos de sangre, cáncer y sangrado excesivo en la menstruación. Las dosis de estrógeno y progestina en la píldora se redujeron para disminuir el riesgo de efectos secundarios.

La píldora hizo a Dr. Djerassi rico y célebre mientras se movía a través de una serie de nuevas actividades como profesor de química, emprendedor en el control de insectos, coleccionista de arte, ganadero, autor de novelas de ciencia y libros de no ficción, poeta, dramaturgo y fundador de una colonia de artistas.